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公司正着手研究方便使用的口服胰岛素产品。由于天然蛋白质和内在因素对维生素B12的亲和力较强,导致其降解,所以使药物的活性丧失。为了克服这些缺点,我们采用了双管齐下的处理方式,使用不同分子量的右旋糖酐和环氧氯丙烷为交联剂经乳化制备NPs。NPs表面经丁二酸酐修饰,与氨基维生素B12交联。VB12结合物经IR, XPS分析方法进行了确认,HPLC法测定含量为4.0 - 4.4% w/w of NPs,胰岛素与NPs 的质量比为2, 3 和 4%(纳米粒的平均粒径为160-250nm),包封率为45–70%。体外实验证明65–83%的胰岛素可以免遭肠酶的破坏。体外释放研究显示在48小时内释放65-83%,并能迅速释放。口服20 IU/kg,5小时内血糖降低70-75%,8-10小时达坪值,持续54小时。
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